Ученые продвинулись на шаг к созданию инсулина в таблетках. Ежедневные уколы инсулина – суровая реальность для многих диабетиков. Но теперь это может измениться, поскольку исследователи успешно испытали инсулин в таблетках на крысах, и заявляют о возможности воспроизведения этих результатов в людях.
Около 350 миллионов людей по всему миру страдают от диабета, и по прогнозам, это число может вырасти до 500 миллионов к 2030 году. И хотя более распространенный диабет второго типа не всегда требует инсулиновых инъекций, почти четверть всех диабетиков зависима от этого препарата. Приблизительный ежегодный оборот инсулина в форме пилюль может составить примерно 17 миллиардов долларов.
Преимущество инсулина в таблетках не только в простоте приёма лекарства. Форма таблеток означает, что пациенты могут начать принимать инсулин раньше — что позволит снизить некоторые из вторичных осложнений диабета, вроде слепоты или неполноценного лечения, приводящего к необходимости ампутации.
На пути создания инсулина в таблетках традиционно стояли две крупных проблемы: Во-первых, инсулин – это протеин, и при контакте с энзимами желудка он быстро разрушается; а во-вторых, даже если ему удастся безопасно миновать желудок, молекула инсулина слишком велика (в 30 раз больше молекулы аспирина), чтобы быть абсорбированной в кровоток.
Теперь же доктор Саньог Ян и его коллеги из Индийского национального института фармацевтического образования и исследований нашли дешёвый и надёжный метод доставки этого лекарства. Они преодолели два ключевых препятствия, упаковав инсулин в крошечные мешочки из липидов, и прикрепив их затем к фолиевой кислоте (витамину В9), чтобы помочь его проникновению в кровяное русло.
Липиды защищают инсулин от переваривания желудочными энзимами, и позволяют ему безопасно попасть в малый кишечник. Когда липидные мешочки оказываются здесь, специальные клетки на их поверхности соединяются с фолиевой кислотой, которая в свою очередь активирует транспортный механизм, облегчающий крупным молекулам проникновение в кровяное русло.
При испытании на крысах формула Яна показала себя также эффективно, как и инсулиновые уколы, хотя относительные количества вещества, попадавшего в кровоток, различались. Однако они превосходили инъекции в одном ключевом аспекте: в то время как эффекты укола сохраняются от 6 до 8 часов, формула Яна позволяет контролировать уровень сахара в крови более 18 часов.
Теперь, после успешного испытания на крысах лекарство готово к самой важной части исследования – к испытанию на людях. Сейчас ещё предстоит определить, кто из гигантов фармацевтической индустрии согласиться взять на себя эту функцию.
По материалам: http://unrealis.ru/